Thuốc Telmisartan 40 TV.Pharm điều trị tăng huyết áp

Chỉ định

Thuốc Telmisartan 40mg được chỉ định dùng trong các trường hợp điều trị tăng huyết áp. Có thể dùng đơn độc hoặc cũng có thể kết hợp các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Dược lực học

Telmisartan là một chất đối kháng đặc hiệu của thụ thể angiotensin II ở cơ trơn thành mạch và tuyến thượng thận. Angiotensin II là chất gây co mạch, kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim. Aldosteron làm giảm bài tiết natri và tăng bài tiết kali ở thận. Telmisartan ngăn cản gắn angiotensin II vào thụ thể AT1 ở cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, gây giãn mạch và giảm tác dụng của aldosteron. Thuốc kháng thụ thể angiotensin II không ức chế giáng hóa bradykinin, không gây tác dụng ho dai dẳng, ở liều 80 mg, telmisartan ức chế hoàn toàn tăng huyết áp do angiotensin II.

Tác dụng hạ huyết áp duy trì trong 24 giờ và vẫn còn tác dụng trong 48 giờ sau khi uống. Sau khi uống liều đầu tiên, tác dụng hạ huyết áp biểu hiện trong vòng 03 giờ đầu tiên, ở người tăng huyết áp, telmisartan làm giảm huyết áp tâm thu và tâm trương mà không thay đổi tần số tim. Tác dụng chống tăng huyết áp của telmisartan tương đương với các thuốc khác. Khi ngừng telmisartan đột ngột, huyết áp dần dần trở lại như lúc chưa điều trị, nhưng không có hiện tượng tăng mạnh trở lại.

Dược động học

Hấp thu

Telmisartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng tuyệt đối đường uống phụ thuộc liều dùng: khoảng 42% sau khi uống liều 40 mg và 58% sau khi uống liều 160 mg. Thức ăn làm ảnh hưởng đến sự hấp thu, sau khi uống, nồng độ thuốc cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,5 -1 giờ.

Phân bố

Hơn 99% telmisartan gắn vào protein huyết tương, chủ yếu vào albumin và 1-acid glycoprotein. Sự gắn vào protein là hằng định, không thay đổi theo liều dùng. Thể tích phân bố khoảng 500 lít.

Chuyển hóa – Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc uống telmisartan, khoảng 97% liều không đổi được đào thải theo đường mật vào phân, lượng rất ít < 1% đào thải qua nước tiểu, thời gian bán thải của telmisartan khoảng 24 giờ. Tỷ lệ đáy đỉnh của telmisartan khoảng 15-20%, telmisartan được chuyển hóa thành dạng liên hợp acylglucuronid không hoạt tính, duy nhất tìm thấy trong huyết tương và nước tiểu. Uống telmisartan với liều khuyến cáo không gây tích lũy đáng kể về lâm sàng.

Suy gan

Nồng độ telmisartan trong máu tăng và sinh khả dụng tuyệt đối đạt gần 100%.